Se absorbe en su totalidad por vía
oral, transformándose en el metabolito activo por acción de las
esterasas intestinales y hepáticas. Se distribuye fácilmente,
pudiéndose encontrar en los pulmones, la pituitaria nasal, el oído
medio y la tráquea. El máximo de concentración plasmática se da
entre 2 y 3 horas tras su ingesta, siendo dicha concentración más de
20 veces superior a la de la prodroga, el oseltamivir. Se estima en
un 75% la conversión del oseltamivir al metabolito activo, siendo la
concentración proporcional a la dosis.
El metabolito activo no se sigue
transformando y se expulsa con la orina (90%) y las heces.
Sus efectos secundarios principales
son vómitos, insomnio, cefalea, náuseas y dolor abdominal. Con menor
frecuencia, diarrea, congestión nasal, tos, vértigo, dolor de
garganta, mareos y fatiga.
Este compuesto no tiene interacciones
significativas con otros medicamentos, debido a su bajo nivel de
afinidad con las proteínas plasmáticas. No interacciona con la
cimetidina (no es sustrato del citocromo P-450) y puede
administrarse junto a medicamentos comunes, como el paracetamol,
ibuprofeno, ácido acetilsalicílico o la eritromicina sin verse su
farmacocinética afectada.
Uso en
la gripe aviar
El oseltamivir se ha utilizado
ampliamente la epidemia de gripe aviar H5N1 en el sudeste asiático
en 2005. En respuesta a la epidemia, varios gobiernos, entre los que
se incluyen los del Reino Unido, Estados Unidos y Australia, han
estado almacenando oseltamivir en previsión de una posible pandemia.
A pesar de ser cantidades significativas, las cantidades acumuladas
no habrían sido suficientes para proteger a toda la población de
estos países.
A finales de mayo de 2005, la
multinacional farmacéutica Roche declaró que la demanda superaba su
capacidad de producción, y para intentar satisfacerla Roche planeó
la apertura de una nueva planta de producción en Estados Unidos
durante el segundo semestre de 2005.
En octubre de 2005, la farmacéutica
india Cipla anunció que empezarían la fabricación de oseltamivir
genérico sin la pertinente licencia de Roche. Muchas leyes sobre
patentes permiten a los gobiernos la cancelación de las
restricciones en la fabricación durante emergencias, a pesar de que
Roche ha anunciado su intención de ser la única fabricante. Cipla
arguye que puede vender legalmente oseltamivir en la India y otros
49 países en vías de desarrollo, a partir de enero de 2006. También
en octubre, Roche anunció que estaba en negociaciones con cuatro
farmacéuticas para permitir licenciar el Tamiflu, para incrementar
de esta manera la producción.
Influenza Porcina
En México en Abril de 2009 el
medicamento se utiliza aparentemente con éxito para combatir una
nueva cepa de influenza pero que se transmite de humano a humano. El
origen geográfico es NORTEAMERICA- Euroasia, el sur de Estados
Unidos, Oaxaca o Veracruz -. Es fundamental no automedicarse pues si
no se tiene dicha influenza podría generar efectos contrarios al
contagiarse. En caso de sospechas, el médico podría prescribirla en
las primeras horas a fin de controlar la enfermedad según informa el
Secretario de Salud de México. Ya existen un alto porcentaje de
personas recuperadas (54%) de influenza porcina a menos de una
semana de haberse difundido en los medios la alerta epidemiológica.
Hay un 39% que ha debido permanecer en observación médica y solo un
7% ha fallecido aparentemente por una atención tardía según el
alcalde de la Ciudad de México es decir mas de 100 muertos, ya que
lamentablemente las autoridades mexicanas ocultan las cifras de los
que se han contagiado de dicho virus mortal.(Abr 23 a Abr 29, 2009).
Terapéutica antiviral
Adultos: Oseltamivir oral 75 mg cada
12 horas por 5 días; Niños de mayores de1 año y menores de 3 años y
menos de 15 kgs: Oseltamivir 30 mg cada 12 horas por 5 días; Niños
mayores de 3 y hasta 7 años de 15 a 23 kgs: Oseltamivir 45 mg cada
12 horas por 5 días; Niños mayores de 7 años y hasta 10 años de 24 a
40 kgs: Oseltamivir 60 mg cada 12 horas por 5 días; Niños mayores de
10 años y mas de 40 kgs: Oseltamivir 75 mg cada 12 horas por 5 días.
Comercialización
En España y varios países de América
Latina el oseltamivir se distribuye bajo el nombre comercial de
Tamiflu por la empresa farmacéutica Roche.
Precaucion, importante: no se
automedique pues puede ser perjudicial para su salud, primero
consulte un medico si su cuadro es agudo para toma las medidas
correspondientes.